新型强心药物匹莫苯的合成

来源 :中国药物化学杂志 | 被引量 : 0次 | 上传用户:yifengwuyang
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以乙酰苯胺为起始原料,采用两种不同的路线合成新型强心药物匹莫苯,总收率为18.5%.实验表明,先烷基化、后硝化制备化合物(5)的方法比由中间体(6)制备(5)的收率高,而且产物的后处理较方便.关键中间体及最终化合物的结构经元素分析、质谱、核磁共振氢谱及碳谱得到了确证.合成中避免使用毒性高的氰化钾及高压反应条件,适合于工业化生产. Starting from acetanilide, a new cardiac drug, pimobendan, was synthesized using two different routes with a total yield of 18.5%. Experiments show that the method of preparation of compound (5) before alkylation and post-nitration is higher than the yield of (5) from intermediate (6), and the post-treatment of the product is more convenient. The structures of the key intermediates and the final compounds were confirmed by elemental analysis, mass spectrum, proton nuclear magnetic resonance and carbon spectra. Synthesis to avoid the use of high toxicity potassium cyanide and high pressure reaction conditions, suitable for industrial production.
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