Tet阻遏物-四环素复合体的结构和抗生素耐药性的调节

来源 :国外医药(抗生素分册) | 被引量 : 0次 | 上传用户:jaczolo
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最频繁地发生的革兰阴性细菌对四环素类抗生素耐药是由Tet阻遏物的药物识别作用所触发的。其引起阻遏物-操作子DNA复合物的缔合作用,使耐药蛋白质TetA能够得以表达,TetA负责四环素的活性外排。Tet阻遏物与四环素-镁复合的二聚体的2.5A分辨度的结晶结构揭示着详细的药物识别作用。与其他DNA结合蛋白质相比较,阻遏物的操作与结合的螺旋-转角-螺旋结构的方向是反转的。由于其DNA结合的结构比通 The most frequent gram-negative bacteria that are resistant to tetracyclines are triggered by the drug recognition of Tet repressors. It causes a repressor-operator DNA complex association that enables the expression of the drug resistant protein TetA, which is responsible for the active efflux of tetracycline. The 2.5 A resolution crystal structure of Tet repressor tetracycline-magnesium complex dimer reveals detailed drug recognition. The direction of the repressor’s manipulation and the associated helix-corner-helix structure are reversed compared to other DNA-binding proteins. Due to its DNA-binding structure than pass
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