【摘 要】
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本文经过微波辅助1,2,4,5-四氟苯与无水哌嗪的亲核取代反应、甲酰化反应和缩合反应合成了一系列具有潜在二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制活性的(4-(2,4,5-三氟苯基)-1-哌嗪基)甲酮衍
【机 构】
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中国医药工业研究总院,上海医药工业研究院 创新药物与制药工艺国家重点实验室 上海市抗感染药物研究重点实验室,
【出 处】
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Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences
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本文经过微波辅助1,2,4,5-四氟苯与无水哌嗪的亲核取代反应、甲酰化反应和缩合反应合成了一系列具有潜在二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制活性的(4-(2,4,5-三氟苯基)-1-哌嗪基)甲酮衍生物(9a–k),并测定了11个新化合物的DPP-4抑制活性。体外活性测定显示,化合物9d和9g对DPP-4酶具有一定的抑制活性。
In this paper, a series of compounds with the potential of dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) were synthesized by nucleophilic substitution reaction of 1,2,4,5-tetrafluorobenzene with anhydrous piperazine, formylation and condensation reaction. (4- (2,4,5-trifluorophenyl) -1-piperazinyl) methanone derivatives (9a-k) having inhibitory activity and DPP-4 inhibitory activities of 11 new compounds were determined. In vitro activity assays showed that compounds 9d and 9g had some inhibitory activity on DPP-4 enzyme.
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