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目的采用皮肤、血液双位点同步微透析技术研究雷公藤甲素普通凝胶、纳米乳、纳米乳凝胶在大鼠皮肤和血液中的药动学过程。方法微透析系统包括皮肤线性探针和血管同心圆探针,分别用来测定雷公藤甲素在皮肤、血液中的回收率。SD大鼠腹部脱毛后植入皮肤探针、血管同心圆探针。以空白PBS为灌流液,平衡1 h后各组动物腹部分别给予雷公藤甲素普通凝胶、雷公藤甲素纳米乳和雷公藤甲素纳米乳凝胶。每隔30 min收集1次透析液,连续收集12 h。采用LC-MS测定透析液中雷公藤甲素的含量。结果雷公藤甲素纳米乳和纳米乳凝胶皮肤和血液的AUC0-t明显高于雷公藤甲素普通凝胶,且雷公藤甲素纳米乳凝胶缓释效果更加明显,显著提高了雷公藤甲素的生物利用度。结论皮肤、血液双位点同步微透析技术能够检测大鼠皮肤及血液内药物浓度,为雷公藤甲素的药动学研究提供了新方法。