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2型糖尿病（T2DM）的发生发展可由遗传和环境因素的相互作用等引起，其中，胰岛素信号转导障碍在发病机制中所起的重要作用。蛋白酪氨酸磷酸酶1B（PTP1B）是胰岛素信号转导关键的负调控子。PTP1B缺乏的小鼠与其野生型对照小鼠相比对胰岛素更敏感，血糖控制更好，而且对饮食诱导的肥胖有更好的抵抗作用。因此，抑制PTP1B的作用已成为一种新的治疗胰岛素抵抗（IR）、T2DM和肥胖的方法。本文就PTP1B在胰岛素信号转导中的作用，减弱PTP1B作用的方法和途径以及在开发PTP1B抑制剂作为抗糖尿病药物中遇到的问题等