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目的:研究7-取代-1-取代-6,8-二氟-1,4-二氢-4-氧-3-喹啉羧酸的合成、体外抗菌活性及其构效关系.方法:通过缩合、Gould-Jacobs 环合、亲核取代得到关键中间体,然后通过反应制得目标化合物.选用临床常见致病菌的标准菌株进行体外抗菌活性测定.结果:设计合成26个化合物,其中20个化合物为首次报道.抗菌活性实验以氟罗沙星为对照,Ⅲi、Ⅲj和苯环上无取代的化合物Ⅲb1、Ⅲb2的活性比氟罗沙星稍好,特别是化合物Ⅲb2的活性优于氟罗沙星.结论:合成的26个化合物中有一些化合物显示了较好的抗菌活