用双活化法自羟酸转化为巨环内酯的新试剂

来源 :上海日用化工 | 被引量 : 0次 | 上传用户:tangzai521
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我们前次报导了关于依赖同时活化(Simuitaneous activated)长链羟基酸中的羟基与羰基这两个官能进行环化为巨环内酯的有效方法。其后,又报导了关于广泛运用这种方法和研究其反应机理的内容。在这项研究工作中,关键性的反应是将一个吡啶硫醇-2(2-pyridinethiol)的酯同一个羟基酸,在作为溶剂的苯或甲苯或二甲苯中进行热环化作用(Thermal cyclization)(通常是在回流的温度下)去形成内酯与吡啶硫酮-2;见图1: We previously reported an efficient method of cyclizing to macrolide based on the two functions of hydroxyl and carbonyl groups in Simuitaneous activated long-chain hydroxy acids. Later on, the article also reported on the extensive use of this method and its reaction mechanism. In this work, the key reaction is the thermal cyclization of one ester of 2-pyridinethiol with the same hydroxy acid in benzene or toluene or xylene as a solvent ) (Usually at reflux temperature) to form lactone and pyrithione-2; see Figure 1:
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