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食欲素受体（orexin receptor,OXRs）是一种G-蛋白偶联受体,当其被激活时可加强信号在突触间的传导,进而调节睡眠、肥胖、成瘾性等生理过程。OXRs小分子抑制剂在治疗失眠症、药物成瘾性等疾病表现出巨大潜力,已成为研究的热点。本文将简单介绍OXRs及其所调控的生理学功能,详细介绍不同结构类型的OXRs拮抗剂的最新研究进展,为设计、开发高效的OXRs拮抗剂提供参考。