培美曲塞二钠的合成研究进展

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【摘要】

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介绍了合成新型抗癌药物培美曲塞二钠的两种方法.一种是以对溴苯甲酸为起始原料经酯化、缩合、溴代、环合、成盐等反应合成目标化合物,总收率达13.9%.另一是对碘苯甲酸甲酯与

【作者】

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张静范继业程艳坤黄永茂高冬婷陈(王莹)

【机构】

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河北化工医药职业技术学院,河北,石家庄,050026;河北科技大学化学与制药工程学院,河北,石家庄,050018;石家庄制药集团中诺药业有限公司,河北,石家庄,050000

【出处】

：

河北化工

【发表日期】

：

2009年5期

【关键词】

：

培美曲塞二钠抗肿瘤药化学合成

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介绍了合成新型抗癌药物培美曲塞二钠的两种方法.一种是以对溴苯甲酸为起始原料经酯化、缩合、溴代、环合、成盐等反应合成目标化合物,总收率达13.9%.另一是对碘苯甲酸甲酯与3-丁烯醇反应后溴代得4-(3-溴-4-氧代丁基)苯甲酸甲酯,与2,4-二氨基-16-羟基嘧啶反应后,再经水解得重要中间体2-氨基-4-氧代-5-[2-(4-羧基苯基)乙基]-4,7-二氢-3H-吡咯并(2,3-d)嘧啶,最后与L-谷氨酸二乙酯盐酸盐酰化、水解得培美曲塞二钠,总收率为16%.

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