利希普坦的合成

来源 :中国医药工业杂志 | 被引量 : 0次 | 上传用户：for1984

【摘要】

：

2-氯-4-硝基苯甲酸经酯化、水合肼还原所得4-氨基-2-氯苯甲酸甲酯,与5-氟-2-甲基苯甲酰氯经酰化、水解及酰氯化反应制得2-氯-4-[(5-氟-2-甲基苯甲酰基)氨基]苯甲酰氯,再与10,

【作者】

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张大帅穆帅刘颖刘登科王平保

【机构】

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天津医科大学研究生院,天津大学化工学院,天津药物研究院天津市新药设计与发现重点实验室

【出处】

：

中国医药工业杂志

【发表日期】

：

2004年期

【关键词】

：

利希普坦选择性精氨酸加压素V2受体拮抗剂合成 lixivaptan selective arginine vasopressin V2 receptor a

【基金项目】

：

国家“重大新药创制”科技重大专项;

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2-氯-4-硝基苯甲酸经酯化、水合肼还原所得4-氨基-2-氯苯甲酸甲酯,与5-氟-2-甲基苯甲酰氯经酰化、水解及酰氯化反应制得2-氯-4-[(5-氟-2-甲基苯甲酰基)氨基]苯甲酰氯,再与10,11-二氢-5H-吡咯并[2,1-c][1,4]苯并二氮(革)反应制得选择性精氨酸加压素V2受体拮抗剂利希普坦,总收率约57％(以2-氯-4-硝基苯甲酸计).

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