用缺乏抗微管活性的C20'长春花碱同系物的立体异构体调节药物的细胞毒性

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最近合成了7种二元长春花属生物碱,即C20’修饰的长春碱(VBL)的立体异构体C14’或C16’(20’)或C14’C16’(20’)。在纯微管蛋白聚集和诱导有丝分裂停止的测试中,这些同系物缺乏可测的抗微管活性,它们既不抑制微管集合,也不引起细胞毒性浓度时肿瘤细胞中有丝分裂的停 Seven binary vinca alkaloids, C14 ’or C16’ (20 ’) or C14’C16’ (20 ’), have recently been synthesized as C20’ modified vinblastine (VBL). These homologues lack measurable anti-microtubule activity in tests of pure tubulin aggregation and induction of mitotic arrest, neither inhibit microtubule assembly nor cause mitotic arrest in tumor cells at cytotoxic concentrations
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