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目的 观察五子衍宗丸中不同配伍对金丝桃苷在大鼠体内吸收及分布的影响,为探察其配伍规律提供实证依据.方法 取SD雄性大鼠72只,随机分为金丝桃苷组(6.11 mg/kg)、菟丝子组(2.60 g生药/kg)、菟丝子+枸杞子组(5.40 g生药/kg)、菟丝子+车前子组(3.40 g生药/kg)、五子衍宗丸组(7.60 g生药/kg)及空白组,每组12只.各组按剂量连续灌胃给药7天,空白组给等量水,末次给药前禁食不禁水12 h,分别于末次给药前及给药后1、2、3、4、6、8、10、12、16、24、32、48、60、72 h时每组中随机选取6只大鼠,从眼眶静脉丛取血约0.5 mL,肝素抗凝,采用HPLC法测定血浆中金丝桃苷含量,计算药动学参数[血浆半衰期(t1/2)、药峰浓度(Cmax)、达峰时间(Tmax)、平均驻留时间(MRT)、药时曲线下面积(AUC)];分别取给药3h后各组剩余大鼠的心、肝、脾、肺、肾、睾丸和脑组织,组织匀浆,用HPLC外标法测定组织中金丝桃苷含量.结果 药动学研究结果显示:金丝桃苷在大鼠体内呈现双峰吸收现象,与金丝桃苷组比较,不同配伍各组中金丝桃苷的t1/2、Tmax、MRT、AUC均显著增加(P＜0.05);与菟丝子组比较,菟丝子+枸杞子组Cmax、t1/2、Tmax均显著增加,菟丝子+车前子组t1/2明显降低,Tmax显著减小(P＜0.05),五子衍宗丸组t1/2、Tmax显著下降,Cmax、MRTo-∞ AUC0-∞均显著增加(P＜0.05).组织分布研究结果显示:金丝桃苷在肝脏、肾脏、睾丸组织中含量较高,其中肾脏含量最高,与金丝桃苷组比较,菟丝子组、菟丝子+枸杞子组、五子衍宗丸组大鼠各组织中金丝桃苷含量均有所增加,其中肝脏分别增加9.63％、34.56％、74.52％;肾脏分别增加了16.02％、85.43％、109.07％;睾丸组织分别增加了34.81％、288.13％、431.66％,差异有统计学意义(P＜0.05).与菟丝子组比较,菟丝子+枸杞子组与五子衍宗丸组大鼠各组织中金丝桃苷含量均有显著增加,其中睾丸组织增幅最大,分别为187.93％和294.45％,肾脏次之,含量增幅分别为59.84％和80.21％(P＜0.05).结论 菟丝子配伍枸杞子明显促进金丝桃苷的吸收及在肾脏、睾丸等组织分布,显著延长体内时间;菟丝子配伍车前子则抑制金丝桃苷的吸收及在组织中的分布;五子衍宗丸可能通过对金丝桃苷成分的正、负调控,明显增加金丝桃苷在睾丸组织中的分布,使睾丸成为全方主要靶向器官,从而充分发挥补肾益精的功效.