【摘 要】
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以2-氟-3-三氟甲基苯甲酰肼为起始原料,经与氯乙酰氯酰肼化,然后在碳酸钾的作用下进行环合,得到2-(2-氟-3-三氟甲基苯基)-1,3,4-噁二嗪-5-酮,最后通过与各种卤代烃反应,在4位
【机 构】
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华东理工大学药学院,上海市农药研究所,
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以2-氟-3-三氟甲基苯甲酰肼为起始原料,经与氯乙酰氯酰肼化,然后在碳酸钾的作用下进行环合,得到2-(2-氟-3-三氟甲基苯基)-1,3,4-噁二嗪-5-酮,最后通过与各种卤代烃反应,在4位N上引入不同基团,合成了18个未见报道的2-(2-氟-3-三氟甲基苯基)-1,3,4-噁二嗪-5-酮衍生物。所有化合物通过核磁共振鉴定,生物测试结果表明化合物1～化合物3对瓜类炭疽病具有较好的活性。
Starting from 2-fluoro-3-trifluoromethylbenzohydrazide, it was cyclized with chloroacetyl chloride and then cyclized with potassium carbonate to give 2- (2-fluoro-3- Trifluoromethylphenyl) -1,3,4-oxadiazin-5-one. Finally, different groups were introduced into N at the 4-position through reaction with various halogenated hydrocarbons to synthesize 18 unreported 2- (2-Fluoro-3-trifluoromethylphenyl) -1,3,4-oxadiazin-5-one derivatives. All the compounds were identified by 1H NMR. Biological tests showed that compounds 1 ~ 3 showed good activity against melons anthracnose.
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