氧哌嗪青霉素之母核改造类似物的合成及其抗菌活性

来源 :国外药学(抗生素分册) | 被引量 : 0次 | 上传用户:Vivian496
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最近文献中报道了一些bisnorpenicillin的衍生物,但是,与常规的同类化合物相比,抗菌活性一般都比较差,比如bisnorpenicillinⅤ,虽然,它的C_2位上二个甲基被氢取而代之,并不影响其对β-内酰胺酶的敏感性,或者影响很小,但是抗菌活性不如青霉素Ⅴ。然而,bisnorampicillin和bisnorcarbenicillin抗肺炎克氏杆菌的活性,较之相应的常规化合物却有所改善,加之,近年来某些广谱的N-乙酰化氨苄青霉素衍生物相继问世(如氧哌嗪青霉素以及VX-VC43)。于是,本文作者报道了一个新的广谱α——脲 Recently, some derivatives of bisnorpenicillin have been reported, however, the antibacterial activity is generally lower than that of the conventional compounds such as bisnorpenicillin V, although the substitution of two methyl groups at the C 2 position by hydrogen does not affect The sensitivity to β-lactamase is insignificant, but its antibacterial activity is not as good as that of penicillin V. However, the activity of bisnorampicillin and bisnorcarbenicillin against Klebsiella pneumoniae has been improved over the corresponding conventional compounds. In addition, certain broad-spectrum derivatives of N-acetylated ampicillin have emerged in recent years (such as piperacillin and VX-VC43). As a result, the authors reported a new broad-spectrum α-urea
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