【摘 要】
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肿瘤的生长和转移与肿瘤细胞增生和肿瘤组织中血管生成的过程密切相关，同时抑制这两个过程的分子靶向药物应具有抗肿瘤的作用。RAS/RAF信号传导途径不仅在肿瘤细胞的增生过程中起重要作用，且RAS（原癌基因）的激活、b-RAF蛋白的变异或肿瘤细胞表面生长因子受体的表达增加等与肿瘤内血管生长的异常激活亦有密切关系。新型抗肿瘤药物——索拉非尼（sorafenib，商品名多吉美，拜耳先灵医药保健有限公司）是一
【机 构】
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100730，中国医学科学院中国协和医科大学北京协和医院呼吸内科,100730，中国医学科学院中国协和医科大学北京协和医院呼吸内科
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肿瘤的生长和转移与肿瘤细胞增生和肿瘤组织中血管生成的过程密切相关，同时抑制这两个过程的分子靶向药物应具有抗肿瘤的作用。RAS/RAF信号传导途径不仅在肿瘤细胞的增生过程中起重要作用，且RAS（原癌基因）的激活、b-RAF蛋白的变异或肿瘤细胞表面生长因子受体的表达增加等与肿瘤内血管生长的异常激活亦有密切关系。新型抗肿瘤药物——索拉非尼（sorafenib，商品名多吉美，拜耳先灵医药保健有限公司）是一种二芳基尿素，具有抑制RAF-1的作用和对RAF激酶的选择性抑制作用；此外，索拉非尼对与肿瘤生长、肿瘤新生血管有关的多种酪氨酸激酶受体（RTKs）有抑制作用，包括血管内皮生长因子（VEGF）受体-2、VEGF受体-3、血小板来源的生长因子受体β、Fms样酪氨酸激酶3（FLT-3）、cKIT（CD117）等亦有显著的抑制作用。临床前的实验结果提示，索拉非尼在结肠癌、乳腺癌和非小细胞肺癌（NSCLC）等动物模型中，均表现出抗肿瘤活性。
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