【摘 要】
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目的 制备具有良好生物相容性的地塞米松聚合物胶束,为血管炎症提供一种高效的治疗方法.方法 以聚己内酯-聚乙二醇载体和聚己内酯-聚甲基丙烯酸乙酯阳离子载体为材料制备地塞
【机 构】
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四川大学华西药学院靶向药物与释药系统教育部重点实验室,四川成都610041
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目的 制备具有良好生物相容性的地塞米松聚合物胶束,为血管炎症提供一种高效的治疗方法.方法 以聚己内酯-聚乙二醇载体和聚己内酯-聚甲基丙烯酸乙酯阳离子载体为材料制备地塞米松载药聚合物胶束.对所制备的载药聚合物胶束的形态、粒径、PDI、Zeta电位、包封率及载药量进行表征.以人脐静脉内皮细胞为细胞模型,采用噻唑蓝法考察载药胶束对HUVECs的细胞毒性并通过流式细胞术测定HUVECs对胶束的摄取情况.结果 制备的载药胶束为椭球形,粒径约161 nm,Zeta电位为17.0±0.9 mV,包封率为83.87%±1.28%,载药量为15.06%±0.28%.为使载地塞米松胶束对细胞的毒性降到最低,其胶束浓度应不高于400μg·mL-1.细胞摄取结果证实了阳离子载体具有加速细胞摄取的作用,当阳离子载体含量为50%时,其细胞摄取量为游离组的2.3倍.结论 成功制备了相容性好且包封率高的地塞米松载药胶束,可加速药物进入内皮细胞,更好地达到治疗血管炎症的效果.
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