【摘 要】
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目的设计并合成新结构类型的法呢基蛋白转移酶抑制剂.方法本文结合法呢基蛋白转移酶(FTase)的作用机理和已有FTase抑制剂结构特征,设计了一类以苯并二氮杂为分子骨架,一端
【机 构】
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中国医学科学院、中国协和医科大学药物研究所,北京,100050
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目的设计并合成新结构类型的法呢基蛋白转移酶抑制剂.方法本文结合法呢基蛋白转移酶(FTase)的作用机理和已有FTase抑制剂结构特征,设计了一类以苯并二氮杂为分子骨架,一端连接有可与锌离子配位结合的咪唑基,另一端连接不同长度的末端含羧基的侧链的化合物.此类化合物模拟了FTase配体之一CAAX四肽片段,共合成10个此类新化合物(6～12,16～18),并对其进行体外生物活性测定.结果所有新目的化合物均经1HNMR和HRMS方法确证结构.结论对FTase抑制活性测定结果表明其中5个化合物(9,10,16～18)有较强的抑制活性.
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