防治血吸虫病藥物的研究XXIII.藥物对口服銻剂吸收的影响和BAL-glucoside促进吸收的作用

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(一)以小白鼠灌胃吐酒石27/mg/kg后6小时的消化道(包括粪)含Sb量为指标,研究了表面活性剂、润滑剂、神经系统药物、维生素、多醇类、有机酸、SH基化合物、葡萄糖及其衍生物等34种药物对口服吐酒石吸收的影响,发现其中仅BAL-glucoside能促进Sb的吸收。(二)小鼠口服吐酒石27mg/kg加BAL-glucoside 0.21g/kg的消化道含Sb量较不加者低29%;BAL-glucoside剂量增为2.5g/kg时,含Sb量较对照组低60%。小鼠每天灌胃吐酒石55mg/kg或每天灌胃吐酒石25mg/kg加BAL-glucoside 194mg/kg,共给药14天,然后测定内脏含Sb量。前者平均含Sb 128,而后者含Sb 188μg/g干重。日本血吸虫病兔口服吐酒石(27mg/kg)加BAL-glucoside(0.21g/kg)后24小时之肝和虫含Sb量约为不加BAL-glucoside者的3—4倍。(三)BAL-glucoside的作用不是由于改变消化道pH的影响,不是单纯由于SH基的原因,也不是单纯由于葡萄糖之作用。推测可能由于葡萄糖苷部分被消化道吸收时,SH基将Sb同时带入之故。(四)BAL-glucoside增加吐酒石的毒性,减低吐酒石的治疗价值。(五)BAL-glucoside虽不满意,然而为研究口服Sb的吸收机理及寻找理想的促进Sb吸收的药物却提供了线索。 (1) The content of Sb in the digestive tract (including feces) of mice after 6 hours of gavage with tartar 27mg / kg was used as an index to study the effects of surfactants, lubricants, nervous system drugs, vitamins, polyols , Organic acids, SH-based compounds, glucose and its derivatives on the absorption of tartar orally, and found that only BAL-glucoside can promote the absorption of Sb. (2) The content of Sb in the digestive tract of mice with oral pitot stone 27mg / kg and BAL-glucoside 0.21g / kg was 29% lower than that of the mice without oral administration; when the dosage of BAL-glucoside was 2.5g / kg, The control group was 60% lower. Mice spit tartar 55mg / kg or daily spit tartar 25mg / kg plus BAL-glucoside 194mg / kg for a total of 14 days, and then determine the amount of visceral Sb. The former contains an average of Sb128, while the latter contains 188.8 g / g of dry weight of Sb. The amount of Sb in liver and worms at 24 hours after oral administration of tartar (27 mg / kg) plus BAL-glucoside (0.21 g / kg) was approximately 3-4 times higher than that without BAL-glucoside. (C) The role of BAL-glucoside is not due to changes in the impact of the digestive tract pH, not simply because of SH-based, nor simply due to the role of glucose. It is speculated that part of the glucoside may be absorbed by the digestive tract, SH-based Sb will be brought into the country at the same time. (D) BAL-glucoside increase the toxicity of spit tartar, reducing the therapeutic value of spit tartar. (E) Although BAL-glucoside is not satisfied, it provides clues for studying the absorption mechanism of oral Sb and finding the ideal drug for promoting the absorption of Sb.
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