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萘酰亚胺类化合物作为细胞探针、DNA靶向剂和抗肿瘤药物是当前药物领域的研究热点之一,先后有氨萘非特、双萘法德等多种衍生物进入了临床试验,但受限于毒性,未能进入市场。本文综述了单、双萘酰亚胺的设计开发过程,并对萘酰亚胺的结构与抗肿瘤活性之间的关系进行了分析总结,发现多种结构修饰对提高抗肿瘤活性、减少毒性具有意义。