口服锑剂-盐酸胡椒嗪锑对动物毒性和日本血吸虫病实验治疗研究

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1918年Christopherson报告。酒石酸锑钾能治愈埃及血吸病虫,引起医药界重视。1921年Cawston和Christopherson分别用酒石酸锑钾治愈一例日本血吸虫病,由此开始了锑剂治疗日本血吸病的历史。四十多年来,世界各国用锑剂治疗日本血吸虫病大都是静脉注射。众所皆知,静脉注射用药,在一定程度上手绩麻烦,不易为病人接受,因此简单易行的用药方法——口服,必然引起大家重视。国外在1945年,Gonzalez Rencones氏曾用酒石酸锑钾肠溶胶囊治疗日本血吸虫病,认为有效,但始终未能推广。国内于1952年开始有计划研究的研究口服?剂治疗日本血吸虫病,几年来在剂型和新药合成方面得到许多有价值的成果。新药合成方面如:“SbO酯”,盐酸奎宁锑,8-羟基喹啉锑等经动物和临床试验均有一定疗效。但这些药物由于制备,疗效,毒性等方面的原因,推广应用尚有一定缺陷。故寻找毒性小、疗效好、价格廉的口服锑剂,仍是研究目的之一。1961年我院抗日本血吸虫病药物研究专题组在分离和纯化“SbO酯”的过程中制得了盐酸胡椒嗪锑。本品组成是:C_4H_(10)N_2·2HCl·SbCl_3,含锑量为30—31%,分解点是 1918 Christopherson report. Antimony potassium tartrate can cure blood-borne disease in Egypt, causing the medical community attention. In 1921, Cawston and Christopherson respectively cured one case of schistosomiasis japonica with antimony potassium tartrate, thereby beginning the history of antimony agent treatment of Japanese bloodstream disease. For more than 40 years, most countries in the world use antimony agents to treat Japanese schistosomiasis by intravenous injection. As we all know, intravenous medication, to a certain extent, trouble with the performance, not easy for patients to accept, so easy to use medication - oral, will inevitably lead us to attention. Foreign In 1945, Gonzalez Rencones had used antimony potassium tartrate enteric-coated capsules treatment of schistosomiasis japonica, considered effective, but has not been able to promote. Domestic research began in 1952 with a planned study Oral treatment of Japanese schistosomiasis has yielded many valuable results in terms of dosage forms and drug synthesis in recent years. New drug synthesis aspects such as: “SbO ester”, antimony quinine hydrochloride, antimony 8-hydroxyquinoline and other animal and clinical trials have a certain effect. However, due to the preparation, efficacy, toxicity and other reasons, the promotion and application of these drugs still have some defects. Therefore, looking for small toxicity, good curative effect, cheap oral antimony agent, is still one of the research purposes. 1961 anti-Japanese schistosomiasis research group of our hospital in the separation and purification of “SbO ester” in the process of piperrazine hydrochloride antimony. This product is composed of: C_4H_ (10) N_2 · 2HCl · SbCl_3, antimony content of 30-31%, the decomposition point is
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