【摘 要】
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核酸适体被称为“化学抗体”,具有与抗体类似或更加优异的特异性和亲和力,可以精准地靶向靶蛋白,与靶蛋白特异性结合.此外,核酸适体还具有获取简单、合成简便、易于进行化学修饰、不易变性、靶标范围广、免疫原性低及细胞内化快等优点,已被广泛应用于众多研究领域.在癌症治疗领域,核酸适体作为一种优异的靶向识别工具和药物递送载体,可实现抗肿瘤药物的精准递送.将核酸适体与药物分子偶联,可通过核酸适体的靶向作用使药物分子随核酸适体共同进入靶细胞,实现药物分子在靶细胞内的富集,进而促进靶细胞的死亡.近年来,核酸适体偶联药物已成
【机 构】
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湖南大学化学化工学院,分子科学与生物医学实验室,化学生物传感与计量学国家重点实验室,长沙410082
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核酸适体被称为“化学抗体”,具有与抗体类似或更加优异的特异性和亲和力,可以精准地靶向靶蛋白,与靶蛋白特异性结合.此外,核酸适体还具有获取简单、合成简便、易于进行化学修饰、不易变性、靶标范围广、免疫原性低及细胞内化快等优点,已被广泛应用于众多研究领域.在癌症治疗领域,核酸适体作为一种优异的靶向识别工具和药物递送载体,可实现抗肿瘤药物的精准递送.将核酸适体与药物分子偶联,可通过核酸适体的靶向作用使药物分子随核酸适体共同进入靶细胞,实现药物分子在靶细胞内的富集,进而促进靶细胞的死亡.近年来,核酸适体偶联药物已成为癌症靶向治疗的前沿新兴领域,希望通过该领域的深入研究为癌症靶向治疗领域提供新思路.本文综合评述了以生物偶联技术构建的核酸适体偶联药物及其应用研究.
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4-甲基伞形酮磷酸酯(4-MUP)是一类重要的荧光底物,由于具有较高的疏水性,荧光信号易在液滴间扩散而限制了其在液滴微流控芯片领域中的应用.本文首先通过修饰7-羟基香豆素-4-乙酸,制备了具有较高水溶性的新型底物分子7-二羟基磷酸酯香豆素-4-乙酸甲酯;进而以7-二羟基磷酸酯香豆素-4-乙酸甲酯为底物,以球刷酶(荷载大量碱性磷酸酶的聚电解质纳米颗粒,SP-AKP)为模式酶,建立了基于液滴微流控的单SP-AKP数字式检测体系.结果表明,该水溶性香豆素荧光底物具有与传统4-MUP底物相似的荧光光谱和酶催化性能
为了拓展多组分聚合方法在药物载体领域应用,基于铜催化的炔烃多组分聚合设计合成含有二硒键的氧化还原响应型两亲性聚合物,与阿霉素(DOX)在水溶液中通过自组装方式构建纳米载药胶束.通过实验技术手段对纳米载药胶束表征可知,纳米载药胶柬的粒径在130 nm左右,临界胶束浓度(CMC)值为0.23 mg/mL,在人体正常生理条件下结构稳定.肿瘤中含有浓度较高的活性氧(ROS)或谷胱甘肽(GSH),聚合物主链中二硒键在氧化还原条件下断裂,导致聚合物降解,DOX从纳米载药胶束中逐渐释放,且累积释放量可达100%,并发现
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