【摘 要】
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组胺1型受体(H1R)受体作为组胺最主要的受体亚型,广泛分布于中枢和外周神经末梢,随着各类新型H1受体拮抗剂的发现和基因敲除动物的应用,H1R的功能研究及其活化调节机制研究也
【基金项目】
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国家自然科学基金(30873322)
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组胺1型受体(H1R)受体作为组胺最主要的受体亚型,广泛分布于中枢和外周神经末梢,随着各类新型H1受体拮抗剂的发现和基因敲除动物的应用,H1R的功能研究及其活化调节机制研究也不断深入。组胺通过H1R参与调节机体多种重要的生理病理功能,如参与炎症反应、疼痛反应、血管调节、认知功能、睡眠清醒节律、饮食节律和肥胖等。H1R活化可激活磷脂酶C(PLC),PLC水解1,4,5-磷脂酰二磷酸盐产生甘油二酯(DAG)和肌醇三磷酸(IP3),后者激活细胞内Ca2+通道,活化氮氧化物合成酶,最终生成NO和鸟苷酸环化酶(cGMP),并引起钾通道开放,导致超极化;也可激活磷脂酶A2(PLA2)形成花生四烯酸(AA)。H1R可通过活化其基因转录水平进行上调。本文就近十年来国外相关进展情况做一综述。
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