5-羟色胺拮抗剂Ritanserin

来源 :国外医药.合成药.生化药.制剂分册 | 被引量 : 0次 | 上传用户:zxw364963027
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利坦舍林(Ritanserin)是一种对5-羟色胺引起离体血管和气管收缩的有效拮抗剂,一般比酮舍林(Ketanserin)更为有效。与酮舍林相比,本品显然是一种非竞争性的拮抗剂,其抑制作用比酮舍林持久。两者对由胃肠组织内M或D受体传送的5-羟色胺反应均无作用,表明对抗5-羟色胺活性具选择性。当本品和酮舍林的浓度分别高于S_2-5-羟色胺拮抗剂作用需要的20和4倍时,在兔的股动脉中可见H_1-组胺反应。其他作用如α_1肾上腺素能拮抗作用,在本品浓度高于S_2拮抗作用需要的200倍时可以见到。在一项活动场地敞开的试验中确定大鼠 Ritanserin, a potent antagonist of serotonin-induced vasoconstriction and tracheal constriction, is generally more effective than ketanserin. Compared with ketanserin, this product is clearly a non-competitive antagonist, its inhibitory effect longer than ketoselin. Both had no effect on serotonin responses delivered by M or D receptors in gastrointestinal tissues, indicating selectivity against serotonin activity. Hl-histamine response was seen in the femoral artery of rabbits when the concentration of this product and ketanserin were 20 and 4 times higher than that required for the antagonist of S2-5-HT, respectively. Other effects such as α_1 adrenergic antagonism, the product concentration higher than the 200 times the S 2 antagonistic effect can be seen. The rats were identified in an open test at a venue
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