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氨基糖苷类抗生素用于治疗革兰阴性菌感染已有约50年的历史,目前仍在临床使用的主要包括庆大霉素、妥布霉素、阿米卡星和奈替米星。由于其临床疗效不甚理想及潜在的肾毒性,加之第三、第四代头孢菌素、碳青霉烯以及氟喹诺酮等新品种的不断问世,这类抗生素的处方量逐年减少。然而,近年临床研究发现,氨基糖苷类抗生素雾化吸入疗法在治疗难治性/耐药性呼吸机相关性肺炎以及其大剂量短程疗法(与β-内酰胺类抗生素合用)在治疗休克或低血压症等方面具有潜在优势。本文对这类抗生素的药效学、药动学、毒效学以及治疗重度革兰阴性菌感染方案的优化等进行了较全面的综述。