【摘 要】
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目的 评价中国健康受试者空腹和餐后状态下单次口服盐酸二甲双胍缓释片的生物等效性.方法 采用单剂量、随机、开放、两制剂、两周期、交叉对照的试验设计,健康受试者每周期在空腹或餐后状态下口服盐酸二甲双胍缓释片受试制剂和参比制剂500 mg.采用经验证的液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)法测定二甲双胍的血浆浓度,使用Phoenix WinNonlin 8.0计算药动学参数并用SAS 9.4软件进行生物等效性评价.结果 空腹状态下,受试制剂和参比制剂中二甲双胍Cmax分别为(733.00±178.25)、(66
【机 构】
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首都医科大学宣武医院药学部,Ⅰ期临床研究中心,国家老年疾病临床医学研究中心,北京100053;深圳瀚宇药业有限公司,广东深圳518057
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目的 评价中国健康受试者空腹和餐后状态下单次口服盐酸二甲双胍缓释片的生物等效性.方法 采用单剂量、随机、开放、两制剂、两周期、交叉对照的试验设计,健康受试者每周期在空腹或餐后状态下口服盐酸二甲双胍缓释片受试制剂和参比制剂500 mg.采用经验证的液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)法测定二甲双胍的血浆浓度,使用Phoenix WinNonlin 8.0计算药动学参数并用SAS 9.4软件进行生物等效性评价.结果 空腹状态下,受试制剂和参比制剂中二甲双胍Cmax分别为(733.00±178.25)、(665.80±146.58) ng·mL-1,AUC0-t分别为(4848.60±1204.80)、(4743.00±1104.34)h·ng·mL-1,AUC0～∞分别为(4940.70±1219.48)、(4832.58±1093.55)h·ng·mL-1.餐后状态下,受试制剂和参比制剂中二甲双胍Cmax分别为(519.10±92.55)、(475.50±65.88) ng·mL-1,AUC0～t分别为(5989.20±1112.01)、(5946.50±1094.81) h·ng·mL-1,AUC0～∞分别为(6052.20±1118.35)、(6049.80±1062.28) h·ng·mL-1.受试制剂和参比制剂二甲双胍Cmax、 AUC0～t和AUC0～∞几何均值比的90％置信区间均在80.00％～125.00％的生物等效性范围内.结论 盐酸二甲双胍缓释片受试制剂和参比制剂在空腹和餐后状态下均具有生物等效性.
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