【摘 要】
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<正> 吖啶酯(AE)衍生物是继鲁米诺以后发展起来的一类新型发光标记试剂,它具有更高的发光效率,而且不需催化剂即能引发发光,因而具有更高的信噪比;灵敏度可与放射标记相比,鉴
【机 构】
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军事医学科学院毒物药物研究所,军事医学科学院毒物药物研究所北京100850,北京100850,北京100850
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<正> 吖啶酯(AE)衍生物是继鲁米诺以后发展起来的一类新型发光标记试剂,它具有更高的发光效率,而且不需催化剂即能引发发光,因而具有更高的信噪比;灵敏度可与放射标记相比,鉴于此,我们开展了吖啶酯的合成及标记研究。以吖啶为原料,通过9-C羧基化,得9—吖啶甲酸(Ⅱ),(Ⅱ)在氯化亚砜作用下转化为酰氯衍生物(Ⅲ),后者与苄基—4—羧基—苯丙酸酯(Ⅳ)反应,得4—(2—苄氧羰乙基)—酚基—9—吖啶甲酸酯(Ⅴ),将(Ⅴ)脱去苄基保护基得到4—(2—羧乙基)—酚基—9—吖啶甲酸酯(Ⅵ);在二环已基碳二亚胺作用下,(Ⅵ)与N—羟基琥珀酰亚胺缩合成活泼酯(Ⅷ);最后(Ⅶ)与甲基氟磺酸酯成季铵盐即得目的化合物4—(2—琥珀酰亚胺基氧羰乙基)苯基—10—甲基吖啶—9—甲酸酯氟
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