【摘 要】
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为了研究神经保护剂依布硒林的合成,依据相关文献,选择适合工业化生产的合成路线,进行反应条件以及终产物纯化方法的探索和优化:采用硼氢化钾及聚乙二醇800还原硒粉制备中间
【机 构】
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第二军医大学药学院有机化学教研室,上海,200433;
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为了研究神经保护剂依布硒林的合成,依据相关文献,选择适合工业化生产的合成路线,进行反应条件以及终产物纯化方法的探索和优化:采用硼氢化钾及聚乙二醇800还原硒粉制备中间体2,2'-二硒化双苯甲酸,提高原路线中的反应温度并革除氮气保护获得较满意的收率;选用颗粒性较好的碳酸钾替代原来的碳酸氢钠,在乙醚-水体系中制备中间体2-苯基-1,2-苯并异硒唑-3(2H)-酮,取得了较好的效果;采用丁酮和无水乙醇作为依布硒林的重结晶溶剂,所得产品回收率及纯度均较理想.优化后的合成路线在常规条件下易于控制,终产物收率及产品纯度均符合要求,适用于工业化生产.
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