超临界CO_2抗溶剂法制备姜黄素-EC缓释复合微粒的工艺研究

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采用超临界CO2抗溶剂法制备具有缓释效果的姜黄素-乙基纤维素(EC)复合微粒。以载药量和回收率为综合评价指标,在单因素的基础上采用正交试验设计优选姜黄素-EC缓释复合微粒的制备工艺,并对优选的工艺组合进行了载药量、回收率、粒径分布、扫描电镜(SEM)、红外光谱(IR)、差示扫描量热法(DSC)以及体外溶出等实验分析。正交试验得到的优选工艺为结晶温度45℃,结晶压力10 MPa,姜黄素质量浓度8 g·L-1,溶液体积流量0.9 m L·min-1,动态CO2流出速度4 L·min-1。此工艺条件下,制备的复合微粒的平均载药量和回收率分别为33.01%,83.97%,体积平均粒径为20.632μm;IR与DSC分析表明姜黄素与EC可能发生了相互作用;体外溶出实验表明姜黄素-EC复合微粒具有良好的缓释效果。超临界CO2抗溶剂法可制备具有缓释效果的姜黄素-EC复合微粒。 The supercritical CO2 antisolvent method was used to prepare curcumin-ethylcellulose (EC) composite particles with sustained release. Based on the single factor, orthogonal design was used to optimize the preparation process of curcumin-EC sustained-release composite particles with drug loading and recovery as the comprehensive evaluation index. The optimal combination of drug loading and recovery , Particle size distribution, scanning electron microscopy (SEM), infrared spectroscopy (IR), differential scanning calorimetry (DSC) and in vitro dissolution. The optimum conditions for the orthogonal experiment were as follows: crystallization temperature 45 ℃, crystallization pressure 10 MPa, curcumin concentration 8 g · L -1, solution volume flow rate 0.9 m L · min -1, dynamic CO2 efflux rate 4 L · min -1 . Under these conditions, the average drug loading and the recovery rate of the prepared composite particles were 33.01% and 83.97%, respectively, and the volume average particle size was 20.632μm. IR and DSC analysis showed that curcumin and EC might interact with each other. Experiments show that curcumin-EC composite particles have a good sustained-release effect. Supercritical CO2 anti-solvent method can be prepared with sustained release effect of curcumin-EC composite particles.
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