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目的:本研究旨在探讨川楝素诱导人胃癌MGC-803细胞凋亡及其机制.方法:将人胃癌MGC-803细胞分为5组,每组3个复孔,采用氟尿嘧啶(5-FU)和0 nmol/L川楝素(TSN)分别作为阳性对照和阴性对照.其余3组分别加入终浓度为30 nmol/L、50 nmol/L、70 nmol/L的川楝素.川楝素处理细胞48 h后,利用激光共聚焦显微镜观察细胞形态结构变化;流式细胞术检测线粒体膜电位变化;酶标法检测Caspase-3和Caspase-9活性;利用qRT-PCR和Western blot检测凋亡相关基因Bcl-2、Bax、Cyt c和APAF-1 mRNA和蛋白水平.结果:与0 nmol/L TSN组相比,30 nmol/L、50 nmol/L、70 nmol/L的川楝素作用于人胃癌MGC-803细胞48 h,可见细胞体积缩小,细胞核裂解,部分染色质凝集等形态学变化;Caspase-3和Caspase-9活性升高(P＜0.05);而线粒体膜电位明显下降(P＜0.05);Bax、Cyt c和APAF-1基因mRNA及蛋白表达量显著升高(P＜0.05),Bcl-2基因mRNA及蛋白表达量显著降低(P＜0.05).结论:川楝素通过上调Bax、Cytc和APAF-1的表达,下调Bcl-2基因表达,增强Caspase-3、Caspase-9活性诱导人胃癌MGC-803细胞凋亡.