甜茶素在大鼠体内的代谢产物鉴定与药动学研究

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目的 对甜茶素在大鼠体内的代谢产物进行定性分析,并考察甜茶素在大鼠体内的药动学特征.方法 SD大鼠ig甜茶素(125 mg/kg),收集不同时间段的尿液、粪便、胆汁和血浆.采用超高效液相色谱-四级杆飞行时间质谱联用技术(UPLC-Q-TOF-MS/MS)分析其在大鼠体内的代谢产物;基于超高效液相色谱串联质谱(UPLC-MS/MS)建立一种测定大鼠血浆中甜茶素含量的方法,初步研究甜茶素的药动学特征.结果 大鼠ig甜茶素后,在尿液、粪便、胆汁和血浆中共检测并初步鉴定了 1种原型成分和58种代谢物,主要代谢途径有脱氢化、羟基化、去葡萄糖基化、葡萄糖醛酸化、硫酸酯化等.甜茶素在大鼠体内的吸收较快,在0.12 h血药浓度达到最大值,半衰期为4.20 h,较大的表观分布容积提示甜茶素可能存在一定的组织分布.结论 甜茶素在大鼠体内吸收迅速,并经历广泛的代谢反应,为进一步阐明甜茶素药效物质基础提供依据.
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