农业院校化学制药工艺学案例教学(续)——以烟嘧磺隆合成为例

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3.一锅法合成磺酰胺文献报道方法一般先将2-氯转化为硫醚或巯基,然后用氯气氯磺化,再与氨反应成产物;巯基也可先转变为硫铵,再经双氧水氧化成磺酸铵,最后经次氯酸或卤素氧化成磺酰胺;氯气直接氯磺化操作简单,生成磺酰氯活性高,下步和氨气反应容易,具工业化价值。硫代可用不同硫化合物,如苄硫醇、二苄二硫醚、硫脲、硫化钠、硫氢化钠、多硫化钠等。苄硫醇、二苄二硫醚及硫脲价格较高,原子利用效率低;硫氢化钠反应活性较高,但市售商品多 3. One-pot synthesis of sulfonamide reported in the literature generally first 2-chloro into sulfide or mercapto, and then chlorosulfonated with chlorine, and then reacted with ammonia into products; mercapto can also be converted to ammonium sulfate, followed by hydrogen peroxide Oxidation into ammonium sulfonate, and finally by hypochlorous acid or halogen oxidation to sulfonamide; chlorosalicylic direct chlorosulfonation is simple, generating sulfonyl chloride activity, the next step and ammonia reaction easy, with industrial value. Sulfur can be used different sulfur compounds, such as benzyl mercaptan, dibenzyl disulfide, thiourea, sodium sulfide, sodium hydrosulfide, sodium polysulfide and the like. Benzyl mercaptan, dibenzyl disulfide and thiourea higher prices, atomic utilization efficiency is low; sodium hydrosulfite higher reactivity, but more commercial products
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