替硝唑制剂的国内研究

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替硝唑(Tinidazole,TNZ)又名服净,是继甲硝唑(Metronidazole,MNZ)后研制的一种咪唑类药物,其化学名称为:1-[2-(乙基磺酰基)乙基]-2-甲基-5-硝基咪唑。分子式:C_8H_(13)N_3O_4S,分子量:247.47,为淡黄色结晶粉末,无臭或微有特异性臭味,味苦。溶于丙酮、醋酐,微溶于甲醇或乙醇,水中或乙醚中极微溶。mp=125~129℃,pKa=2.11。其抗厌氧菌、抗厌氧原虫的作用优于MNZ,且组织分布广,副作用小,从临床应用及制剂研制方面看,有替代中硝唑的趋势。 Tinidazole (TNZ), also known as chlorhexidine, is an imidazole developed after Metronidazole (MNZ) and its chemical name is 1- [2- (ethylsulfonyl) ethyl ] -2-methyl-5-nitroimidazole. Molecular formula: C_8H_ (13) N_3O_4S, molecular weight: 247.47, as a light yellow crystalline powder, odorless or slightly specific odor, bitter taste. Soluble in acetone, acetic anhydride, slightly soluble in methanol or ethanol, water or ether very slightly soluble. mp = 125-129 ° C, pKa = 2.11. Its anti-anaerobic, anti-anaerobic protozoa better than MNZ, and the organization of wide distribution, side effects, from the clinical application and formulation development point of view, there is an alternative trend of nitrocene.
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