还原青蒿素羧酸酯的合成

来源 :南京药学院学报 | 被引量 : 0次 | 上传用户:caacmis487
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抗疟新药青蒿素有速效、低毒的优点,但在临床上存在杀灭疟原虫不彻底、近期复发率高的缺陷。为了克服这种缺陷,自1979年以来,我们合成了九个还原青蒿素羧酸酯,拟增强其脂溶性,以期达到延长药效而克服近期复发的目的。实验结果,化合物Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅸ的疗效优于青蒿素。合成的新化合物有: Anti-malarial drug artemisinin has the advantages of quick-acting and low-toxicity, but there is a defect in clinic that there is not complete elimination of malaria parasite and high recent recurrence rate. To overcome this shortcoming, we have synthesized nine artemisinin carboxylates since 1979 to enhance their lipid solubility in order to prolong the efficacy and overcome the recent recurrence. The experimental results, the compounds Ⅰ, Ⅱ, Ⅲ, Ⅸ better than artemisinin. New synthetic compounds are:
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