【摘 要】
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以2-氨基噻唑-5-甲酸乙酯为原料,经过氨基保护、水解、经酰氯成酰胺、脱保护和两步亲核取代反应,合成了达沙替尼,反应总收率达53.4%。目标化合物经质谱、核磁共振氢谱确证结
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以2-氨基噻唑-5-甲酸乙酯为原料,经过氨基保护、水解、经酰氯成酰胺、脱保护和两步亲核取代反应,合成了达沙替尼,反应总收率达53.4%。目标化合物经质谱、核磁共振氢谱确证结构。该合成工艺优化了反应条件,降低了生产成本,具有工业化生产前景。
Dasatinib was synthesized from ethyl 2-aminothiazole-5-carboxylate via amino protection, hydrolysis, acid chloride formation, amide deprotection and two-step nucleophilic substitution. The overall yield of the reaction was 53.4%. The target compound was confirmed by MS and 1H-NMR. The synthesis process optimizes the reaction conditions, reduces the production cost and has the industrial production prospect.
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