【摘 要】
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阿片类药物误用和滥用日益增加,需要新型高性能防药物滥用的辅料.为此,本研究以聚丙烯酸树脂Ⅳ的结构特点为出发点,先进行季铵化处理,再采用制剂后固态交联法以阿司匹林为模型药制备防滥用制剂.考察了所得完整和非完整的片剂在无水乙醇中60 min的溶出量,以表征溶剂提取效果.结果 表明,60 min内无水乙醇对完整片剂中药物的最大提取率仅为(5.82±0.59)％;对非完整片剂中药物的提取率较高,且固化温度对提取率有显著影响:50℃固化的片剂的提取率在60 min时高达(65.8±0.5)％,而60和70℃固化的片
【机 构】
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新疆医科大学药学院,新疆乌鲁木齐830011;安徽安生生物化工科技有限责任公司,安徽合肥230002;合肥工业大学药物科学与工程系,安徽合肥230009
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阿片类药物误用和滥用日益增加,需要新型高性能防药物滥用的辅料.为此,本研究以聚丙烯酸树脂Ⅳ的结构特点为出发点,先进行季铵化处理,再采用制剂后固态交联法以阿司匹林为模型药制备防滥用制剂.考察了所得完整和非完整的片剂在无水乙醇中60 min的溶出量,以表征溶剂提取效果.结果 表明,60 min内无水乙醇对完整片剂中药物的最大提取率仅为(5.82±0.59)％;对非完整片剂中药物的提取率较高,且固化温度对提取率有显著影响:50℃固化的片剂的提取率在60 min时高达(65.8±0.5)％,而60和70℃固化的片剂中药物提取率低于10％.体外释放试验表明,该片剂在pH 1.2盐酸中的释放速度和程度随着固化温度的升高而降低,在pH 6.8磷酸盐缓冲液中6h累积释放率大于60％.本试验表明,季铵化聚丙烯酸树脂Ⅳ不仅可作为防滥用药物制剂的特种辅料,同时也可作为药物缓控释制剂的常规辅料.
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