【摘 要】
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转运体会对药物在人体中的转移和分布产生极大的影响.一方面可溶性载体转运体可以将药物转运进入组织器官,从而提升药物生物利用度以及改变药物的组织分布;另一方面,细胞上的
【机 构】
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中国科学院上海药物研究所,新药研究国家重点实验室,上海201203;中国科学院大学,北京100049
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转运体会对药物在人体中的转移和分布产生极大的影响.一方面可溶性载体转运体可以将药物转运进入组织器官,从而提升药物生物利用度以及改变药物的组织分布;另一方面,细胞上的ATP结合盒转运体会将某些药物排出细胞,从而降低细胞内药物浓度,产生耐药性.本文总结了人体中几种重要的药物转运体的底物特征以及针对药物转运体进行药物设计的策略,包括前药修饰提高生物利用度、引入酸性基团改善肝脏选择性、改善化合物极性降低外排比等.
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