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多肽类药物对癌症、自身免疫性疾病具有良好的治疗前景。目前,市售肽类制剂以注射剂为主,频繁的注射给患者造成很大的痛苦。口服作为一种方便、顺应性好的给药途径,日益成为研究焦点;然而肽类药物口服受消化道屏障限制,生物利用度低,半衰期短,制约了它的发展。提高多肽类药物口服生物利用度的研究工作业已展开。本文综述了限制肽类药物口服吸收的主要影响因素及针对性的解决策略。