论文部分内容阅读
为改善大黄素的生物利用度，提高其灭蚊效果，本文以大黄素为先导化合物，通过酯化或醚化等化学修饰设计合成了系列大黄素衍生物。以大黄素为起始原料合成了13个大黄素衍生物，其化学结构经1 HNMR、ESIMS 等确证，并测定了其对4龄白纹伊蚊幼虫的杀虫活性。构效关系研究表明：将蒽醌大黄素还原成蒽酮后灭蚊活性降低；大黄素被醚化或酯化后，灭蚊活性显著提高；大黄素的 C-6位甲基被溴代后，灭蚊活性下降，而引入羟基或氨基基团后灭蚊活性提高。