大鼠离体组织α1受体放射配基结合分析方法的研究

来源 :华西药学杂志 | 被引量 : 0次 | 上传用户:chuanqi111
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目的建立大鼠下颌腺、肝脏、胸主动脉的α1受体放射配基结合实验的方法。方法以3H-哌唑嗪为标记配基,♂SD大鼠的下颌腺、肝脏和胸主动脉的细胞膜蛋白为受体材料,冰浴并玻璃纤维滤膜抽滤终止实验,液闪技术进行测定。结果大鼠的下颌腺、肝脏和胸主动脉的α1受体符合简单单位点受体结合模型,用Scatchard作图求出α1受体的3种亚型受体的结合参数分别为:下颌腺Bmax=155.9±1.67 pmol.L-1,KD=682.7±18.73 pmol.L-1;肝脏Bmax=149.8±1.61 pmol.L-1,KD=381.0±11.68 pmol.L-1;主动脉Bmax=146.1±2.37 pmol.L-1,KD=338.2±16.01 pmol.L-1。结论大鼠下颌腺、肝脏和胸主动脉的α1受体放射配基结合实验方法符合受体结合实验方法学的要求。 OBJECTIVE: To establish a method for the radioligand binding of α1 receptor in rat mandibular gland, liver and thoracic aorta. Methods 3H-prazosin was used as ligand, and the membrane proteins of mandibular gland, liver and thoracic aorta in ♂ SD rats were used as acceptor materials. The experiment was terminated by ice bath and glass fiber membrane filtration, and the liquid flash technique was used to determine . Results The α 1 receptor of the mandibular gland, liver and thoracic aorta of rats conformed to the model of simple single site receptor binding. The binding parameters of the three subtype receptors of α 1 receptor by Scatchard plot were: Bmax = 155.9 ± 1.67 pmol.L-1, KD = 682.7 ± 18.73 pmol.L-1; liver Bmax = 149.8 ± 1.61 pmol.L-1, KD = 381.0 ± 11.68 pmol.L-1; aortic Bmax = 146.1 ± 2.37 pmol.L-1, KD = 338.2 ± 16.01 pmol.L-1. Conclusion The α1 receptor radioligand binding assay of rat mandibular gland, liver and thoracic aorta is in accordance with the requirements of receptor binding assay method.
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