【摘 要】
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目的 对盐酸利多卡因合成工艺参数进行了优化研究.方法 以2,6-二甲基硝基苯为起始原料,经还原、酰化、胺化、成盐合成出了原料药盐酸利多卡因.结果 还原反应Pd/C的最佳用量为
【机 构】
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蚌埠丰原医药科技发展有限公司,安徽蚌埠233000蚌埠市第一人民医院药学部,安徽蚌埠233000;
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目的 对盐酸利多卡因合成工艺参数进行了优化研究.方法 以2,6-二甲基硝基苯为起始原料,经还原、酰化、胺化、成盐合成出了原料药盐酸利多卡因.结果 还原反应Pd/C的最佳用量为2,6-二甲基硝基苯质量的2％;酰化反应2,6-二甲基苯胺和氯乙酰氯最佳摩尔比为1∶1.1;胺化反应最佳反应温度为59～61℃,2,6-二甲基氯代乙酰苯胺和二乙胺最佳摩尔比1∶2.0,最佳反应时间为12h;成盐反应成盐后将溶剂和水蒸干,再加入结晶溶剂丙酮进行结晶,可大大提高收率.结论 该合成工艺反应条件温和,安全可行,收率高,适合工业化生产.
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