【摘 要】
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测定R-hap在健康Wistar大鼠体内的组织分布,排泄及药动学参数.R-hap采用IODO-GEN标记,测定单次推注给药后125-ⅠR-hap的组织分布,尿、粪及胆汁的排泄情况.125Ⅰ-R-hap药动学
【机 构】
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沈阳药科大学,北京输血研究所药物代谢与药代动力学实验室,南京大学医药生物技术国家重点实验室,常州千红生化制药有限公司
【基金项目】
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国家高技术研究发展计划(863计划);国家自然科学基金
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测定R-hap在健康Wistar大鼠体内的组织分布,排泄及药动学参数.R-hap采用IODO-GEN标记,测定单次推注给药后125-ⅠR-hap的组织分布,尿、粪及胆汁的排泄情况.125Ⅰ-R-hap药动学参数也是在单次推注给药后测定.R-hap在体内广泛分布,在大部分器官中快速消除.其中.肾的含量最高,脂肪的含量最低.累计排泄率为71.81%±2.15%(48小时)及94.71%±1.50%(120小时).经尿排泄为主要的排泄途径,给药后120小时,尿及粪的累计排泄率分别为80.64%±1.47%,14.07%±0.95%.平均给药时曲线下面积为(8818.4±576.1)Bq/h/mL.R-hap的组织分布,排泄及药动学参数的结果为未来的临床试验设计提供了参考依据.
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