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通过原子转移自由基聚合(ATRP)在介孔二氧化硅纳米颗粒(MSNs)表面接枝上具有pH响应的聚2-(二异丙基氨基)甲基丙烯酸乙酯(PDPA),点击化学修饰聚乙二醇(PEG)和叶酸(FA)及荧光(FITC)基团,制备无机/有机复合材料的核壳结构纳米颗粒(MSNs@polymer(FITC/FA))。通过细胞实验证明了所合成的纳米颗粒的生物相容性以及对于肿瘤细胞的靶向性和示踪性,且实验发现该纳米颗粒可以同时在核层和壳层分别包载抗肿瘤药物紫杉醇(PTX)和多药耐药逆转剂他克莫司(FK506),其释药动力学研究结果显示在生理环境pH 7.4的条件下仅约20%的药物泄漏,24小时后在pH 5.0的条件下80%以上的药物可以被释放。实验证明通过分别载药的方法使药物分别分布在核层和壳层,可实现药物的分阶段释放。MSNs@polymer(FITC/FA)有望解决临床上抗肿瘤药物的多药耐药性问题。