N'-{1-[(6-氯吡啶-3-基)甲基]-5-甲基-1H-1,2,3-三唑-4-甲酰基}-N'-叔丁基-N-取代苯甲酰肼的合成与杀虫活性

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双酰肼化合物作为一类重要的昆虫生长调节剂,已广泛应用于农作物的保护中.为了发现新颖结构的高效、低毒双酰肼杀虫剂先导化合物,采用点击化学常用的1,2,3-三唑杂环将新烟碱杀虫剂的药效团2-氯-5-(氯甲基)吡啶引入到双酰肼分子骨架中,设计并合成了9种未见文献报道的含双杂环结构的双酰肼目标化合物,其结构经IR,1HNMR,ESI-MS和元素分析测试技术确证.初步的生物活性测定结果表明,部分目标化合物在200mg/L质量浓度下对小菜蛾(Spodoptera exigua)和甜菜夜蛾(Plutella xylostella)表现出中等程度的杀虫活性;但所有目标化合物在200mg/L浓度下对蚕豆蚜虫(Aphis fabae)的杀虫活性均较弱.. As an important insect growth regulator, bis-hydrazide compounds have been widely used in the protection of crops.In order to find efficient and low toxicity bis-hydrazide pesticide lead compounds with novel structure, Triazole Heterocycles The neonicotinoid pesticide pharmacophore 2-chloro-5- (chloromethyl) pyridine was introduced into the dihydrazide molecular skeleton. Nine kinds of non-reported Their structures were confirmed by IR, 1HNMR, ESI-MS and elemental analysis. The preliminary bioassay results showed that some of the target compounds exhibited good antibacterial activity against Plutella xylostella (200 mg / L) Spodoptera exigua and Plutella xylostella showed moderate insecticidal activity. However, all the target compounds exhibited weaker insecticidal activity against Aphis fabae at the concentration of 200 mg / L.
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