【摘 要】
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合成两个系列共11个红景天苷元酪醇衍生物,同时对其抑菌活性及构效关系进行了初步探讨.以红景天苷元酪醇为先导化合物,通过Mannich、溴代、氨基化反应等方法对酪醇进行结构修饰,在酪醇的酚羟基邻位引入含N基团,或用溴原子、含N基团取代酪醇的醇羟基,制得目标产物.通过FT-IR、1 H NMR、13 C NMR和HR-ESI-MS等结构分析对其构效关系进行初步探讨.采用微孔板法测定酪醇及其衍生物的MIC值,以MIC值考察酪醇及其衍生物的抗菌能力.抑菌活性实验显示化合物1对大肠杆菌的抑制能力最佳,其MIC值为0
【机 构】
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西南民族大学药学院,四川 成都 610041
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合成两个系列共11个红景天苷元酪醇衍生物,同时对其抑菌活性及构效关系进行了初步探讨.以红景天苷元酪醇为先导化合物,通过Mannich、溴代、氨基化反应等方法对酪醇进行结构修饰,在酪醇的酚羟基邻位引入含N基团,或用溴原子、含N基团取代酪醇的醇羟基,制得目标产物.通过FT-IR、1 H NMR、13 C NMR和HR-ESI-MS等结构分析对其构效关系进行初步探讨.采用微孔板法测定酪醇及其衍生物的MIC值,以MIC值考察酪醇及其衍生物的抗菌能力.抑菌活性实验显示化合物1对大肠杆菌的抑制能力最佳,其MIC值为0.5 mg·mL-1;化合物8、10和11对枯草芽孢杆菌的抑制能力均为最佳,其MIC值为0.125 mg·mL-1,化合物8对金黄色葡萄球菌抑制能力最佳,其MIC值为0.0625 mg·mL-1.所合成的11个酪醇衍生物呈现不同强度的抑菌活性,均强于酪醇,但弱于阳性对照物氨苄西林.在红景天苷元酪醇的酚羟基邻位引入含N基团,或用溴原子、含N基团取代红景天苷元酪醇的醇羟基,均可增强其抑菌活性.
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