【摘 要】
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将比伐卢定（BVLD）多肽链7-甘氨酸（Gly）用半胱氨酸（Cys）取代,以聚乙二醇（PEG）定点修饰巯基,采用多肽固相合成法制得[Cys]7-BVLD（2）;2与mPEG-MAL（3a～3c）偶联合成了三个聚乙二醇化修饰的比伐
【机 构】
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苏州大学医学部放射医学与防护学院,苏州中科天马肽工程中心有限公司
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将比伐卢定（BVLD）多肽链7-甘氨酸（Gly）用半胱氨酸（Cys）取代,以聚乙二醇（PEG）定点修饰巯基,采用多肽固相合成法制得[Cys]7-BVLD（2）;2与mPEG-MAL（3a～3c）偶联合成了三个聚乙二醇化修饰的比伐卢定衍生物——[Cys（mPEG2000-MAL）]7-BVLD（1a）,[Cys（mPEG5000-MAL）]7-BVLD（1b）和[Cys（mPEG10000-MAL）]7-BVLD（1c）,其结构经MS确证。PT和TT评价结果表明,1a～1c均表现出良好的抗凝活性,尤其是1b
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