【摘 要】
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托品酮为原料经过八步和十步反应合成了一类新的双环生物碱,3-甲氧羰基-4-甲基-9-氮杂双环[4.2.1]壬-3-烯和3-乙酰基-4-甲基-9-氮杂双环[4.2.1]壬-3-烯.合成的关键步骤是环烯
【机 构】
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中国人民解放军药物化学研究所,中国人民解放军药物化学研究所,中国人民解放军药物化学研究所,中国人民解放军药物化学研究所,中国人民解放军药物化学研究所,中国人民解放军药物化学研究所 北京102205,北
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托品酮为原料经过八步和十步反应合成了一类新的双环生物碱,3-甲氧羰基-4-甲基-9-氮杂双环[4.2.1]壬-3-烯和3-乙酰基-4-甲基-9-氮杂双环[4.2.1]壬-3-烯.合成的关键步骤是环烯醇磷酸酯与二甲基铜锂的加成-消除反应,在低温下可以达到高的选择性,脱N-甲基反应采用氯甲酸2,2,2-三氯乙基酯在温和条件下进行.
A series of novel bicyclic alkaloids, 3-methoxycarbonyl-4-methyl-9-azabicyclo [4.2.1] non-3-ene and 3 -acetyl-4-methyl-9-azabicyclo [4.2.1] non-3-ene The key step in the synthesis is the addition-elimination reaction of cycloaltenol phosphate with lithium dimethyl copper, Under high selectivity, the de-N-methyl reaction can be carried out under mild conditions using 2,2,2-trichloroethyl chloroformate.
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