【摘 要】
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经苯巴比妥钠诱导的大鼠肝微粒体酶代谢,蒿甲醚三个代谢产物被证实,即二氢青蒿素,脱氧二氢青蒿素和9β-羟基蒿甲醚。9β-羟基蒿甲醚与大鼠肝灌流得到的9α-羟基蒿甲醚经核磁
【机 构】
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中国科学院上海药物研究所,中国科学院上海药物研究所,中国科学院上海药物研究所,中国科学院上海药物研究所,中国科学院上海药物研究所,中国科学院上海药物研究所,中国科学院上海药物研究所,中国科学院上海药物
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经苯巴比妥钠诱导的大鼠肝微粒体酶代谢,蒿甲醚三个代谢产物被证实,即二氢青蒿素,脱氧二氢青蒿素和9β-羟基蒿甲醚。9β-羟基蒿甲醚与大鼠肝灌流得到的9α-羟基蒿甲醚经核磁共振,二维相关谱,在束电子轰击质谱和圆二色谱等证实是一对差向异构体,说明蒿甲醚的代谢除脱甲基及脱氧外,尚有9位羟化,羟化产物具有立体选择性,初步体外试验显示两种羟化代谢产物均有抗疟效应。
After metabolism of rat liver microsomes induced by phenobarbital sodium, three metabolites of artemether were confirmed, namely, dihydroartemisinin, dihydroxyartemisinin and 9β-hydroxy-artemether. 9β-hydroxy-artemether obtained by perfusion with 9β-hydroxy-artemether and rat liver was confirmed to be a pair of epimers by nuclear magnetic resonance, two-dimensional correlation spectroscopy, electron beam bombardment mass spectrometry and circular dichroism. Methyl ether metabolism in addition to demethylation and deoxy, there are 9 hydroxylation, hydroxylation products with stereoselectivity, preliminary in vitro tests showed that two hydroxylated metabolites have anti-malarial effect.
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