【摘 要】
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以N-磷酰氨基酸为载体而形成的氮芥磷酰胺衍生物,可能具有较好的抗肿瘤专属性。双-(β-氯乙基)氨基磷酰二氯(Ⅰ)与二当量的甘、丙、缬、亮、笨丙、天冬及谷氨酸乙酯(Ⅱ)缩合,
【机 构】
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以N-磷酰氨基酸为载体而形成的氮芥磷酰胺衍生物,可能具有较好的抗肿瘤专属性。双-(β-氯乙基)氨基磷酰二氯(Ⅰ)与二当量的甘、丙、缬、亮、笨丙、天冬及谷氨酸乙酯(Ⅱ)缩合,生成相应的N,N-双-(β-氯乙基)-N′,N″-二-(乙氧羰甲基)磷三酰胺衍生物(Ⅲ);与当量的丝氨酸乙酯(Ⅹ)缩合时生成环状衍生物,2-双-(β-氯乙基)氨基-4-乙氧羟基-四氢-1,2,3-氧膦氮茂,2-氧化物(Ⅺ)。这类化合物经动物实验有显著的抗肿瘤活性。
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