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随着对肿瘤分子机制的深入研究,非小细胞肺癌的分子靶向治疗已获得重大进展.蛋白激酶抑制剂是新近研发的靶向药物之一,其通过阻碍细胞内分子传导,影响肿瘤细胞的生存与增殖而起作用.丝裂原细胞外激酶(mitogen extracellular kinase,MEK)在Ras/Raf/MEK/ERK信号通路中发挥 重要作用,大量的基础及临床研究提示MEK广泛作用于多种信号通路并在各类实体肿瘤中过度表达,因此MEK抑制剂可能具备广谱的抗肿瘤的优势.本文以新型MEK抑制剂司美替尼(selumetinib,AZD6244,ARRXY-142886)为例,重点阐述Ras/Raf/MEK/ERK信号通路、MEK抑制剂的作用机制及研究进展。