【摘 要】
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目的:合成盐酸度洛西汀.方法:以2-乙酰基噻吩、盐酸二甲胺和多聚甲醛为起始原料,经Mannich反应、硼氢化钠还原、手性拆分、成醚、单甲基化、成盐、两次重结晶等七步制得抗抑
【机 构】
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哈药集团制药总厂,黑龙江,哈尔滨,150086
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目的:合成盐酸度洛西汀.方法:以2-乙酰基噻吩、盐酸二甲胺和多聚甲醛为起始原料,经Mannich反应、硼氢化钠还原、手性拆分、成醚、单甲基化、成盐、两次重结晶等七步制得抗抑郁药盐酸度洛西汀,并对原工艺进行了改进.结果及结论:目标化合物的总收率为:24.1%,结构经质谱、核磁共振氢谱及元素分析等确证,纯度可达99%,本路线反应条件温和,原料来源方便,成本低,并经中试验其收率仍在24%左右,说明可以进行工业化生产.
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